第六节 低分子溶液剂
低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂等。
一、溶液剂
溶液剂（solutions）一般系指化学药物（非挥发性药物）供内服或外用的均相澄明溶液。其溶剂多为水，少数则以乙醇或油为溶剂，如硝酸甘油乙醇溶液、维生素D油溶液等。根据需要溶液剂中可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。
溶液剂常用的制备方法有溶解法与稀释法。
1．溶解法 此法适用于较稳定的化学药物，多数溶液剂都采用此法制备。制备时一般将药物用处方总量1/2～3/4的溶剂溶解，过滤，再自滤器上添加溶剂至全量，搅匀，即得。
2．稀释法 先将药物配成高浓度溶液，再用溶剂稀释至所需浓度。用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失，避免影响浓度的准确性。
制备溶液剂时应注意：①某些溶解缓慢的药物应采用粉碎、搅拌、加热等措施加快溶解；②易氧化的药物溶解时，将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时加入抗氧剂，以减少药物氧化损失；③对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中损失；④溶解度较小的药物，应先将其溶解后再加入其他药物，难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂促进其溶解。
例2-2 复方碘溶液
【处方】
【制法】 取碘化钾，加蒸馏水5mL，搅拌使溶解，再将碘加入溶解后，加蒸馏水至全量，混匀，即得。
【用途】 本品可调节甲状腺机能，用于缺碘引起的疾病，如甲状腺肿、甲亢等辅助治疗。
【要点】 ①处方中碘化钾起助溶剂和稳定剂作用，因碘具挥发性又难溶于水（1∶295 0），碘化钾（或碘化钠）可与碘生成易溶性配合物而溶解，同时此配合物（I2+KI→KI3）可减少刺激性。②制备时，为使碘能迅速溶解，先将碘化钾加适量蒸馏水（1∶1）配成近饱合溶液。
二、芳香水剂
芳香水剂（aromatic waters）系指芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。用乙醇与水的混合液作溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。
芳香水剂应澄明，且需具有与原药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质。芳香水剂浓度一般都很低，可作矫味、矫臭和分散剂使用。有的也兼有治疗作用。
制备芳香水剂，原料为挥发油和化学药物时，多用溶解法和稀释法，原料为含挥发性成分的药材时，多用水蒸气蒸馏法提取挥发油。芳香水剂不稳定，多数易分解、挥发、变质甚至霉变，故不宜大量配制和久贮。
例2-3 薄荷水
【处方1】
【处方2】
【制法】
处方1（分散法）：取薄荷油加精制滑石粉1.5g，在研钵中研匀，加少量纯化水移至三角烧瓶中，加入纯化水（约80mL），加盖振摇10min后用润湿的滤纸滤过，初滤液如混浊，应反复滤过至滤液澄清，再自滤器上添加适量纯化水使成100mL，即得。处方2（增溶法）：取薄荷油加吐温-80 1.2g，在研钵中研匀，加入纯化水80mL，充分搅拌溶解，滤过至澄明，再自滤器上添加适量纯化水使成100mL，即得。
【用途】 本品为芳香矫味药与驱风药，用于治疗胃肠胀气。
【要点】 ①薄荷油中含薄荷脑及薄荷酮等成分，水中溶解度为0.05%（mL/mL），处方用量为溶解量的4倍，配制时不能完全溶解。②处方1中分散溶解法是制备芳香水剂的常用方法，处方中滑石粉为分散剂，应与薄荷油充分研匀，以利加速溶解过程。③处方2中非离子型表面活性剂聚山梨酯80作为增溶剂。
三、糖浆剂
糖浆剂（syrups）系指含药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服使用。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆，或简称糖浆，浓度为85%（g/mL）或64.7%（g/g）。
蔗糖和芳香剂能掩盖某些药物的不良味道，易于服用，尤其受儿童欢迎。糖浆剂中含蔗糖浓度高时，由于渗透压大，微生物的生长繁殖受到抑制；低浓度的糖浆剂易被真菌、酵母菌和其他微生物污染而变质，所以应添加防腐剂。
糖浆剂按用途可分为3种。①单糖浆：不含任何药物，供制备含药糖浆及作矫味剂、助悬剂使用。②芳香糖浆：含芳香挥发性物质，用作矫味剂，如橙皮糖浆、姜糖浆等。③药用糖浆：含有药物，有预防和治疗作用，如磷酸可待因糖浆等。
糖浆剂的质量要求：①糖浆剂含糖量应不低于65%（g/mL）; ②糖浆剂应澄清，含药材提取物的糖浆剂，允许含少量轻摇即散的沉淀；③糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂，防止沉淀的产生；④如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，山梨酸或苯甲酸的用量不得超过0.3%; ⑤在贮存中不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。
（一）糖浆剂的制备方法
1．溶解法
（1）热溶法 将蔗糖溶于沸纯化水中，继续加热使其全溶，降温后加入其他药物，混合、溶解、过滤，通过滤器加纯化水至规定容量，即得。
此法适合于制备对热稳定的药物和有色糖浆。此法的优点是在加热条件下蔗糖溶解速度快，在水中的溶解度随温度升高而增加，趁热容易过滤，所含高分子杂质（如蛋白质）加热凝固被滤除，制得的糖浆剂易于滤清，同时可以杀死微生物。但加热过久或超过100℃时转化糖的含量增加，糖浆剂颜色容易变深。难以滤清的糖浆，可在加热前加入少许鸡蛋清、滑石粉等澄清剂充分搅匀，再加热至100℃，放置稍冷，过滤，即得。
（2）冷溶法 系在室温下将蔗糖溶于纯化水或含药的溶液中制备糖浆剂的方法。
本法的特点是制备的糖浆剂颜色较浅，主要适用于对热不稳定或挥发性药物，制备所需时间较长并容易污染微生物。
2．混合法 系将药物与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。
本法的优点是方法简便、灵活，可大量配制，也可小量配制，应用广泛。但一般含药糖浆的含糖量较低，要注意防腐。
（二）药物加入法与注意事项
糖浆剂中药物的加入方法：①药物如为水溶性固体或药材提取物，可先以少量纯化水溶解，再加入到糖浆中混匀；②水中溶解度较小的药物可加少量其他的溶剂使之溶解，然后加入糖浆中混匀；③可溶性液体药物或药物的液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀，必要时过滤；④如药物为中药材的水浸出制剂，则需以适当的方法纯化除去杂质后再加入单糖浆中，混匀；⑤药物为含乙醇的液体制剂，与单浆糖混合时易发生混浊，可加入适量甘油助溶或加滑石粉助滤。
制备糖浆剂时的注意事项：①应在洁净避菌环境中制备，并及时灌装，各种用具、容器应进行消毒或灭菌处理；②应选择药用白砂糖；③生产中的温度和时间应严格控制，同时注意调节pH值，防止蔗糖水解；④糖浆剂应在30℃以下密闭贮存。
例2-4 磷酸可待因糖浆
【处方】
【制法】 取磷酸可待因溶于热纯化水，加入单糖浆至200mL，搅匀，即得。
【用途】 本品为镇咳药，用于剧烈咳嗽。
【要点】 本品在冷水中溶解度较低，故用热水溶解。
四、酊剂
酊剂（tincture）系指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制备。供内服或外用。酊剂的制备方法有溶解法、稀释法、浸渍法和渗漉法。
溶解法或稀释法：取药材的粉末或流浸膏，加规定浓度乙醇适量，溶解或稀释，静置，必要时过滤，即得。浸渍法和渗漉法详见第十一章。
酊剂在制备与贮藏过程中应注意以下两点：①不同浓度的乙醇对药材中各成分的溶解性不同，制备时应选用适宜浓度的乙醇，以减少酊剂中杂质的含量，酊剂中乙醇最低浓度为30%（mL/mL）; ②贮存时间过长的酊剂会发生沉淀，可过滤除去沉淀，然后测定乙醇含量、有效成分含量等，并调整至规定标准，方可使用。
例2-5 碘酊
【处方】
【制法】 取碘化钾至50mL烧杯中，加纯化水2mL，搅拌溶解；加入碘，搅拌溶解，加入乙醇，搅匀；再加纯化水至50mL，搅匀即得。
【用途】 本品为消毒防腐药，用于皮肤感染和消毒。
【性状】 本品为棕黄色液体，有醇味。
【要点】 同例2-1。
五、醑剂
醑剂（spirits）系指挥发性药物的浓乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可制成醑剂，供内服或外用。由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑剂中药物的浓度比芳香水剂大得多，为5%～10%，乙醇浓度一般为60%～90%。醑剂中的挥发性药物容易挥发和氧化，长期储存会变色等。醑剂应贮存于密闭容器中，置冷暗处保存，但贮存时间不宜过长。醑剂可作为芳香矫味剂应用，如复方橙皮醑、薄荷醑等；也有的用于治疗，如樟脑醑、芳香氨醑等。醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。
例2-6 复方薄荷脑醑
【处方】
【制法】
（1）取薄荷脑、苯酚至50mL烧杯中，加入30mL乙醇，搅拌溶解；
（2）缓缓加入纯化水，随加随搅拌，至50mL，搅匀，即得。
【用途】 本品为外用制剂，用于小儿皮肤止痒。
六、甘油剂
甘油剂（glycerins）系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。甘油具有黏稠性、吸湿性和一定的防腐作用，对黏膜、皮肤有保护和滋润功能，故甘油剂常用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油剂的制备可用溶解法，如碘甘油的制备；化学反应法，如硼酸甘油的制备。因甘油吸湿性较大，应密闭保存。