第三节　国外植物生长调节剂的应用情况

一、国外的应用情况

植物生长调节剂市场横跨全球，不仅在美国、欧盟各国和日本等发达国家，在发展中国家如中国、印度和巴西，均表现出高增长的发展趋势。据“全球植物生长调节剂市场报告”显示，2013年全球植物生长调节剂市场价值为13亿美元，预计到2020年，将保持4.6%的复合年增长率，达到18亿美元。欧盟统计局的最新数据显示，欧盟市场的植物生长调节剂2013年的销售总量约1.2万吨，在农药销售总量中占比3%。

截至2016年8月，美国、欧盟和澳大利亚批准的植物生长调节剂的种类有分别有54个、44个和37个，其中比较常见的有吲哚丁酸、甲哌、多效唑、乙烯利、赤霉素、1-甲基环丙烯、6-苄氨基嘌呤、氯苯胺灵等。

全球的植物生长调节剂原药大多数来自中国，国外厂商在美国、欧盟和澳大利亚等国家进行原药创新和登记，然后从中国进口原药进行制剂生产。很可惜的是，目前国内原料生产厂商获得的国外原药登记证很少，在美国仅有2个植物生长调节剂的原药登记证，分别是吲哚丁酸和多效唑。在美国一般只有1～3家公司持有同一植物生长调节剂原药登记证，发放原药登记证最多的植物生长调节剂是乙烯利和吲哚丁酸，两者都是10个。表2-23是美国市场代表性厂商及其持有原药登记证的植物生长调节剂。世界主要的农化企业，如先正达、巴斯夫、拜耳、纽发姆和日本住友（Valent属于住友的子公司）都积极分享美国植物生长调节剂的市场。有两家公司值得关注：一家是已经被法国De Sangosse收购的Fine Agrochemicals，该公司在美国拥有大量的植物生长调节剂原药登记和制剂登记；另一家是CH Biotech R&D Co.，Ltd，该公司近两年新登记两种新的活性成分——氯化胆碱和γ-氨基丁酸。表2-24列出了2010年以后美国及其他国家新登记的部分植物生长调节剂产品。

注：有底纹标记的是目前仅有1张登记证的原药。

植物生长调节剂市场根据其施用的作物进行划分，如大田作物（如玉米、大豆、小麦）、水果和蔬菜、草坪草和观赏植物等。其中，应用于大田作物的植物生长调节剂占市场的份额最大，其次是水果和蔬菜。草坪草和观赏作物也是植物生长调节剂应用的一个新范围。

二、主要应用范围

下面介绍国外植物生长调节剂的应用领域，主要侧重于美国。

1．在大田作物上的应用

美国中部平原是世界著名的农业区之一，盛产玉米、水稻、棉花和小麦等。据美国农业部国家农业统计局2016年6月30日发布的种植面积报告，今年美国的玉米、大豆、小麦、高粱和棉花的种植面积分别达到9410万、8370万、5080万、723万和980万英亩。大宗作物种植面积很大，意味着调节剂市场很广阔。

大田作物的种子处理剂的市场潜力巨大。2014年全球化学种子处理剂市值为24亿美元，预计2022年将增至41亿美元。目前种子处理剂产品主要是杀虫剂、杀菌剂及杀虫剂与杀菌剂的混剂。这些产品在环保和耐药性等方面也面临着巨大的压力，植物生长调节剂因其独特的作用机制，在上述方面有可能提供新的解决措施，成为种子处理剂市场的亮点。目前美国市场已经出现一些植物生长调节剂类的种子处理剂。脱落酸抑制种子萌发，2011年Valent BioSciences在美国获批登记了玉米种子处理剂BioNik®，该产品含有25% S-ABA，用于帮助杂交玉米生产者在玉米种植时推迟发芽，使雌花和雄花同步开花而利于授粉。该产品已于2013年上市。2012年Loveland Products公司推出种子处理产品Consensus®。有别于传统的种子处理剂，Consensus®采用了新的种子处理技术，包括水杨酸、吲哚丁酸和壳聚糖三个植物生长调节剂，其具有使用剂量低、对种子安全、对环境影响小的优势，且与其他种子处理产品如根瘤菌接种剂组合使用良好。2013年巴斯夫的种子处理剂产品Tariss™在美国获准登记。Tariss™的主要活性成分是茉莉酸甲酯，主要用于防治跳甲类昆虫对植物幼苗的伤害。2014年FBSciences获批登记了用于棉花和其他作物的种子处理剂Arcus ST。该产品使用了Complex Polymeric Polyhyroxy Acid技术，帮助提高发芽率以及种子生长，启动根部生长，并能提高作物抗压能力。

催熟剂和脱叶剂在棉花上要使用。因为机械化采收的需求，采摘前需要用催熟剂对成熟棉铃进行催熟，实现集中吐絮，此外还要用脱叶剂使叶片脱落，以防进行采摘时污染棉花。

乙烯释放剂——乙烯利仍旧是棉花催熟剂的主力产品。乙烯利也具有脱叶剂的功能，但是脱叶效应不佳，易出现枯而不落的现象，机械采摘时对棉花污染严重。噻苯隆是目前美国棉花市场最主要的落叶剂，它可以诱导棉花自身产生乙烯，作用于叶柄与茎之间的离层细胞，让棉叶自行脱落，不会出现枯而不落的现象。美国市场的噻苯隆产品有两类：一种是42.2%的单剂；另一种是12%噻苯隆和6%敌草隆的混剂。噻苯隆也具有一定的催熟功能。

大田作物株型控制简单讲就是控制株高和增加分枝。棉花是重要的纺织原料，甲哌是棉花株型控制上使用最多是棉花高产栽培所必需的植物生长调节剂。美国市售甲哌产品大部分是4.2%单剂，也有少部分厂商的甲哌产品中含有激动素或者吲哚丁酸和激动素，后者在控制株高的同时还兼有保蕾保铃的功效。2012年之前美国没有能直接用于玉米、大豆和小麦等大田作物节间控制的植物生长调节剂。2012年抗倒酯被EPA批准应用于大麦、小麦、燕麦等谷类作物以及甘蔗上。英国市场上常见的用于控制谷类作物高度的植物生长调节剂有乙烯利、抗倒酯和甲哌，以及乙烯利和甲哌的混剂。2014年巴斯夫将抗倒酯＋调环酸钙以及甲哌＋调环酸钙的混剂应用到冬小麦、大麦和燕麦等作物上。目前在美国调环酸钙、多效唑、烯效唑等尚未被批准用于大田作物。

除草剂、杀菌剂、杀虫剂是现代农业化工产品最主要的三个分支，占据了全球农药市场的绝大部分份额。植物生长调节剂在改善作物生长发育方面有肥料等无法企及的功效，这就为植物生长调节剂的应用提供了更多的空间。如何将植物生长调节剂与除草剂、杀菌剂、杀虫剂和肥料联系在一起是相关研发人员和从业人员值得考虑的。复配制剂研究和配方筛选将是植物生长调节剂研究的重要方向。植物生长调节剂与除草剂、杀菌剂、杀虫剂或者肥料的科学混用是未来发展的大趋势。混剂能减轻农业对劳动力的需求，减少生产成本，增加农民利润等，具有多方面优点。更重要的是，植物生长调节剂在减少药害和病虫害耐药性以及提高肥料利用率方面也有很大的发展空间。

近年来美国市场出现了一些很不错的植物生长调节剂与除草剂、杀菌剂的混剂产品。美国Loveland Products公司草甘膦除草剂产品Makaze Yield Pro®中含有0.05% IBA和0.0088% Kinetin，该混剂能显著改善草甘膦对作物可能带来的药害，提升作物的生长势，特别是在逆境条件下。植物生长调节剂在除草剂混剂中的作用类似于除草剂安全剂。2016年先正达在美国获批登记为种子处理剂，该产品由3种植物生长调节剂（GA3、IBA和Kinetin）、3种杀菌剂（精甲霜灵、氟唑环菌胺、苯醚甲环唑）和1种杀虫剂（噻虫嗪）组成，用于提高谷类作物种子萌发，防治病虫害的发生。

2．小宗作物应用

美国于1971年首次发布作物分类，现已制定了包括小宗作物在内的科学、完整的作物分类体系。多数高附加值的作物，如大多数果树、蔬菜、草药、香料、花卉植物等，均属于小宗作物，至少占全美农业生产总值的四成以上。美国小作物用药的登记与研究开发、生产处于世界领先地位。现在，美国不同种类的小作物发生的各种病虫草害基本上都“有药可供”“有药可选”“有药可用”，植物生长调节剂企业也有针对性地开发了一些用于小宗作物的产品。

对果树进行疏花疏果是保证坐果率和果品质量的重要措施。以前疏花疏果主要依赖于人工操作，目前美国和欧洲利用植物生长调节剂产品技术代替人工，显著提高了生产效率。花后使用以6-苄氨基嘌呤为活性成分的产品，如Valent BioScience的MaxCel®，能适当疏果，协调坐果率及果实大小，阻止小果进一步发育，降低果实之间对水分和营养的竞争，提高果实重量和质量。以萘乙酸为活性成分的产品，如Valent BioScience的PoMaxa®同样也具有疏果的效果，同时还可以控制果实落果率并促进果树来年的生长。在生产中果农如能合理搭配6-苄氨基嘌呤与萘乙酸的使用，能实现疏果、控制果实大小以及来年开花量的效应最大化。

优良的果实采前管理能够精确地延迟特定果实的成熟时间，农户可以根据市场需求、劳动力等因素有计划地错开其成熟时期，同时确保在果实质量最高时进行采摘。氨氧乙基乙烯基甘氨酸（aminoethoxyvinylglycine，AVG）能抑制乙烯的生物合成。Valent BioScience公司研发了以AVG为核心成分的产品ReTain®，并已成功在美国和世界其他著名的梨果和核果产地用于收获后管理，AVG配合赤霉素或生长素的使用可使收获管理潜力最大化而不会影响水果的质量或耐贮藏能力。

先进的采后管理技术能延长贮藏期和商品的货架期。1-甲基环丙烯是目前采后管理应用最广的植物生长调节剂，其主要用于苹果、梨和特定果蔬的采后保鲜，通过控制果蔬在贮藏和运输过程中自然产生的乙烯，延缓衰老并保证果蔬的新鲜度。马铃薯是美国和欧洲的重要食物来源，如何抑制萌芽是马铃薯采后管理的重点。氯苯胺灵是在马铃薯抑芽上使用最多的植物生长调节剂，此外青鲜素也可以作为马铃薯抑芽剂。2013年Amvac Chemical公司推出了一款采用专利新型抑芽技术的马铃薯抑芽剂SmartBlock，该产品对采后马铃薯进行处理取得了突破性进展。SmartBlock包含一种天然存在的化合物3 -癸烯-2-酮，该物质被美国FDA批准直接用作食品添加剂，并且被环保署划定在生物农药类中。

蔬菜、瓜果和花卉在移植过程中，植株极易受到各种逆境胁迫，经常发生植物生长停滞甚至大量死亡的现象。传统的肥料或者杀虫剂、杀菌剂在此领域的成功应用很少，而植物生长调节剂恰好就是解决这一公认难题的途径之一。作物移植后根部施用生长素类调节剂，如吲哚丁酸和萘乙酸能促进根系的发育，同时搭配使用具有提高植物抗逆性的调节剂，能显著减少幼苗的死亡率，加快植物生长，使植株健康生长、增加产量。草莓是美国加州的重要作物，其产量占全美90%以上。目前美国市场已经有登记用于草莓移植的植物生长调节剂产品，如Loveland Products的Radiate®，其他的一些含有吲哚丁酸和萘乙酸的产品也有被使用。2016年AgroFresh公司推出一款新的LandSpring™产品。这是一种1-甲基环丙烯（1-MCP）处理技术，用于蔬菜作物的移植，目前已经获得登记用于西红柿和辣椒。该技术可通过阻断植物对乙烯的反应，使移植幼苗能够更快生长，并且在整个生长季显示出对逆境和病害较好的耐受能力。

果实着色是水果生产中很常见的一个问题。目前比较常用的着色剂是乙烯的释放剂——乙烯利。乙烯的问题在于着色的同时会诱导果实的脱落并缩短果实贮藏期。2010年Valent在美国和澳大利亚市场推出以脱落酸为活性成分的新型葡萄着色剂产品，市场反响很好。目前日本和欧盟也获准将脱落酸作为活性成分登记。2013年Fine Americas推出活性成分为茉莉酸丙酯的产品Blush®，用于改善苹果果色。除了美国，日本也将茉莉酸丙酯用于果实着色，而欧盟尚未批准茉莉酸丙酯的活性成分登记。

果实大小和形状是影响水果售价的重要因素之一。Valent开发的Promalin®（1.8%6-BA和1.8%GA4＋7）能改变果实的大小以及萼片的发育，形成所谓的“蛇果”。美国鲜食葡萄有严格的分级标准，不同分级的葡萄售价差异很大，果穗和果径就是分级的关键要点。赤霉素的应用能保证葡萄种植者生产出符合要求的优质葡萄。开花前或开花时施用赤霉素能拉长葡萄花序，保证果实发育有足够的空间。花后小果期施用赤霉素能促进葡萄幼果发育，保证果粒饱满，果径达到优质葡萄的标准。

随着人民生活水平的不断提高，世界各地新兴的草坪产业为增加植物生长调节剂的应用提供了一个新窗口。多效唑、抗倒酯、调环酸钙是草坪矮化应用中较常见的植物生长调节剂，其中先正达开发的抗倒酯是草坪矮化中应用最成功的实例之一。除此之外，烯效唑、嘧啶醇和调嘧啶也被允许用于控制观赏作物的株高。

景观作物一般需要更多的侧枝。Fine Americas的Configure®（有效成分是2.0% 6-苄氨基嘌呤）在营养生长期能增加绿蟹爪兰、玉簪花、紫松果菊等观赏作物的分枝，而在生殖生长期能促进花苞发育。Collate®的有效成分是21.7%乙烯利，登记用于抑制景观作物的伸长生长，促进侧枝生长。

目前欧盟已经批准将硫代硫酸银三钠作为植物生长调节剂用于花卉保鲜。

三、新型植物生长调节剂的创制

随着植物和化学科技的发展，植物生长调节剂的创新不断地进步，在植物生长发育中具有独特生理功效的一些化合物得以发掘和合成，如芸薹素内酯的抑制剂和独脚金内酯类。国际上对植物生长调节剂的创新，狭义上仅指新单剂的开发，而广义上则包含新单剂、混剂和新剂型开发，以及已知植物生长调节剂的功能拓展。

1．新的单剂开发

就目前全球植物生长调节剂普遍状况而言，新单剂的开发相对缓慢。一个单剂从功效测试直至农药登记所需时间和资金，无论对学界还是业界来说，都是很大的负担。以美国为例，登记一个调节剂所需时间大约需要从18个月到数年不等，花费几十万至几百万美元不等。

2010年以后，美国市场上还是出现了一些新的活性成分登记（表2-25）。脱落酸、28-高油菜素内酯、水杨酸和茉莉酸甲酯是植物的天然激素，在经历数十年的学术研究的资料积累后，终于开始了走向田间，应用于提升作物的抗性和品质。广泛用于饲料、食品和医药等领域中的一些化合物，如γ-氨基丁酸和氯化胆碱，在植物和农业领域的基础研究资料也得以积累，被许可登记作为植物生长调节剂。

2．混剂的开发

相较于新型单剂开发而言，开发混剂的成本要小很多，推向市场的速度也快得多。这是国际调节剂发展的一种主流趋势。混剂不仅指不同调节剂成分之间的混配，也包括调节剂与除草剂、杀菌剂和杀虫剂等成分的混配，甚至包括与肥料的混配。

（1）不同植物生长调节剂的混剂　比较常见的有IBA＋Kinetin、IBA＋GA3＋Kinetin、6-BA＋ GA4＋7和NAA＋IBA。2010年以后美国市场陆续有调节剂混剂产品登记，如Valent BioSciences的GA3＋ABA；EPRO CORPORATION的抗倒酯＋多效唑、抗倒酯＋调嘧醇，以及抗倒酯＋调嘧醇＋多效唑；UNITED SUPPLIERS的Complex Polymeric Polyhyroxy Acid＋Kinetin。Loveland Products公司推出的种子处理产品Consensus®和Consensus®RTU，则含有IBA＋水杨酸＋壳聚糖。2014～2015年BASF在英国登记了3个调节剂混剂产品，其活性成分是甲哌＋调环酸钙、甲哌＋乙烯利＋矮壮素、调环酸钙＋抗倒酯。

（2）植物生长调节剂与除草剂的混剂　噻苯隆可以用作棉花脱叶剂，其与敌草隆的混剂脱叶效果更佳，尤其是在低温条件下。Loveland Products公司草甘膦除草剂产品Makaze Yield Pro中含有0.05% IBA和0.0088% Kinetin，该混剂能显著改善草甘膦对作物可能带来的药害，提升作物的生长势。

（3）植物生长调节剂与杀菌剂的混剂　2013年巴斯夫在英国上市一个专门为油菜开发的植物生长调节剂Caryx（30g/L叶菌唑＋210g/L甲哌），有助于改善植物树冠的生长，减少倒伏，促进根系发育，增加产量。2014年爱利思达在美国获批登记1%超敏蛋白与18.83%四氟醚唑的混剂，用于控制或者抑制大豆和玉米的病害。2016年先正达在美国获批登记一款种子处理剂，该产品由3种调节剂（GA3、IBA和Kinetin）、3种杀菌剂（精甲霜灵、氟唑环菌胺、苯醚甲环唑）和1种杀虫剂（噻虫嗪）组成，用于提高谷类作物种子萌发，预防病虫害的发生。

（4）植物生长调节剂与肥料的混剂　植物生长调节剂与肥料的混剂还可以用于草坪和观赏花卉。Andersons公司专长于开发肥料与农药的混剂产品，其旗下有多个含有多效唑和抗倒酯与肥料的混剂产品。

3．现有植物生长调节剂的新剂型开发

农药剂型种类很多，比较常见的植物生长调节剂的剂型有可湿性粉剂、可溶性粉剂、可溶液剂、乳油、微乳剂和悬浮剂。活性成分的稳定性和溶解度是决定剂型的重要考量指标，而不同剂型采用的溶剂和表面活性剂的差异，也会导致活性成分的功效差异。

对于一些水溶解度低的植物生长调节剂，如多效唑和抗倒酯，早期的产品多为乳油剂型，而目前国际市场已经推出更环保的微乳剂剂型。吲哚丁酸和萘乙酸的水溶性很差，早期多为粉剂，目前也已经利用其钠盐或者钾盐开发出可溶液剂产品。

市场上的1-甲基环丙烯多为粉剂、片剂、微囊粒剂和可溶液剂。2016年印度联合磷化（UPL）的果蔬采后管理公司Decco Worldwide的调节剂TruPick（1-甲基环丙烯）获得美国环保署批准登记。TruPick采用了新型微吸附技术，是首个1-甲基环丙烯凝胶制剂。

4．现有植物生长调节剂的功能拓展

对现有植物生长调节剂进行功能的拓展，是延续活性成分及相关产品寿命和降低研发成本的重要途径。植物生长调节剂功能拓展包括两个方面，即：对现有产品适用作物的拓展，以及对同一活性成分应用功能的增加。

增加适用作物以先正达Palisade®2E和巴斯夫Apogee®为例。Palisade®2E的有效成分为25.5%抗倒酯，2006年上市时登记作物是草坪，2012年获美国登记批准用于大麦、小麦、燕麦等谷类作物以及甘蔗。Apogee®的有效成分为27.5%调环酸钙，2000年登记时在苹果和梨上使用，随后进一步被批准用于甜樱桃、花生和草坪上。增加适用作物的登记。使得抗倒酯和调环酸钙的应用范围大大拓展，为农民提供了更广泛的选择，也降低相应的厂商调节剂研发的成本，增大了利润空间。

活性成分新功能的增加以S-ABA为例。2010年Valent BioSciences在美国市场推出了用于葡萄等着色的ProTone®SG，含有20% S-ABA。该产品目前已在澳大利亚、加拿大、智利和南非等国获得批准。同年，该公司又登记了一个含有10% S-ABA的提高园艺植物抗逆性的产品。2011年Valent BioSciences登记了玉米种子处理剂BioNik®，该产品含有25% S-ABA，在玉米种植时推迟种子发芽，使雌花和雄花同步开花以利于授粉。该产品已于2013年上市。

5．未来有潜力获准调节剂登记的化合物

在具有植物生长发育调节功能的各种化合物中，有许多是因为没有登记，不能作为合法的植物生长调节剂而应用于作物生产。这些化合物中有一些的研究历史很长，另一些则是新近发现的。

多胺类化合物是广泛存在于原核和真核生物中的天然化合物，丰富的理论研究和应用研究资料揭示了它们的多重生理功能，如诱导花芽、促进果实发育、延缓植物的衰老、增强植物对生物和非生物胁迫的抗性，这些都构成了多胺在农业中应用的可能。

独脚金内酯是具有抑制植物分枝作用的新型植物激素，因其可用于调控植物株型而得到学术界和产业界的关注。目前，人工合成的GR24等独脚金内酯类似物已被证实有PGR活性。独脚金内酯除了抑制分枝的形成，还能促进丛枝真菌菌丝的分枝和养分的吸收，以及促进寄生植物种子的萌发。粮食作物的分蘖、果树的分枝和观赏植物的株型都是重要的经济性状，独脚金内酯及其类似物可能具有潜在应用前景。

丁烯羟酸内酯属于Karrinkins类，是从烟水中分离出来的对植物种子萌发起促进作用的化合物。氰醇类物质可能也是烟水中的活性物质之一。烟水在促进种子萌发、提高生物量和果实品质方面表现出显著的促进效应，此外烟水还能调控药用植物次生代谢产物积累。目前对Karrinkins类化合物的生理功能和作用机制的研究尚在研究初期。

一氧化氮是气体分子，能打破休眠，促进种子萌发，延缓衰老，还能参与调控植物抗病反应。此外，包括能诱导植物防御反应的系统素在内的植物肽类激素，它们也可能登记为植物生长调节剂。

肌醇是一种广泛应用于食品、饲料和医药的天然多元醇类化合物，肌醇及其衍生物构成的信号系统在植物发育和响应环境中有着重要的作用。肌醇参与了细胞壁的合成，能提高植物对非生物逆境的耐受力，且参与调控植物激素生长素的运输和贮藏，很有可能被登记而应用。

脯氨酸和谷氨酸都是植物必需的天然氨基酸。脯氨酸是一种相容性渗透物质，能在渗透胁迫下保护亚细胞结构及大分子物质，减少逆境胁迫对植物的伤害。目前已经有少量美国专利中有提及脯氨酸能作为活性组分改善作物发育的某些生理过程。现有的资料表明谷氨酸促进果实着色，与特定活性成分混合使用，效果更佳。谷氨酸和脯氨酸单剂以及与其他活性成分的混合应用，也可能得以实现。

6．展望

随着植物激素作用机制的阐述以及受体蛋白被发现，科学家可以根据激素受体的结构，有针对性地设计一些特异化合物作为调节物质。但是从活性化合物设计合成到产品登记所需的时间相当漫长，如何快速且有效地将现有的科学知识转化成终端产品，是植物生长调节剂产业值得持续思考和关注的问题。

虽然植物生长调节剂大多数是低毒的化合物，但是它们属于农药的登记管理范畴。目前发达国家如美国、日本和澳大利亚等，对农药的管理越来越严格，在登记时越来越严格地考量农药对环境和有益生物的潜在风险。植物内源或者生物源的化合物是今后新型植物生长调节剂的挖掘方向。