第二节　心律失常

心律失常是指心脏冲动的频率、节律、起源的部位、传导速度或激动顺序的异常。按照心律失常发生时心率快慢，可分为快速性与缓慢性心律失常两大类。

一、期前收缩

（一）定义

可根据期前收缩的起搏点位置分为房性、交界性、室性。

1.房性期前收缩

是指源于窦房结以外心房的任何部位的心房激动。

2.交界性期前收缩

冲动起源于房室交界区，可前向传导，分别产生提前发生的QRS波与逆行波P波。逆行P波可位于QRS波之前、之中、之后。

3.室性期前收缩

是指希氏束分叉以下部位过早发生，提前使心肌除极的心搏。

（二）诊断标准

1.临床表现

可有心悸、心脏停搏感、乏力等不适。

2.心电图

表现为提前出现P-QRS-T，P-R间期>0.12秒为房性期前收缩，P-R间期<0.12秒或P波在QRS波之后、之中的为交界性期前收缩，没有P波宽大畸形的QRS波的为室性期前收缩。

3.24小时动态心电图也可诊断。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

治疗可针对病因本身。无症状者不需要治疗。有症状者可少量服用镇静剂或β受体阻滞剂药（见本章）。室性期前缩也可短期选用IB类的美西律、IC类的普罗帕酮。如伴有心肌缺血、心力衰竭、症状明显的高危患者应选用Ⅲ类抗心律失常药物，如胺碘酮、索他洛尔等。

2.常用药物

美西律

【用法用量】口服：首次剂量200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量一日约400～800mg，分2～3次服。成人极量为一日1200mg，分3次口服。

【PK/PD】口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%～90%。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。血浆清除半衰期为10～12小时。肝功能受损者半衰期可延长。血浆蛋白结合率为50%～60%。在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小；约10%经肾排出。

【相互作用】①与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。②如与苯妥英钠或其他肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等合用，可以降低美西律的血药浓度。

【注意事项】①下列情况慎用：低血压、严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝肾功能不全。②应定期检查血压、心电图、血药浓度。

普罗帕酮

【用法用量】口服：一次100～200mg，一日3～4次。维持量一日300～600mg，分2～4次服用。静脉注射：一次70mg，加5%葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10～20分钟重复一次，总量不超过210mg。静脉注射后改为静脉滴注，滴速0.5～1.0mg/min或口服维持。

【PK/PD】口服吸收良好，0.5～1小时起效，2～3小时达最大作用，可维持8小时以上。主要经肝脏代谢，其代谢产物具有药理活性，约10%以原药经肾排出，90%以上以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。

【相互作用】与奎尼丁、普鲁卡因胺、索他洛尔合用有协同作用。可使地高辛、华法林的清除率降低，血浆浓度增高。与美多心安、地尔硫䓬合用可导致严重的心脏传导阻滞、低血压等不良反应。

【注意事项】下列情况慎用：严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。

胺碘酮

【用法用量】口服：用于治疗室上性心律失常，一日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为一日0.2～0.4g维持，部分患者可减至一日0.2g，每周5天或更小剂量维持。静脉滴注：负荷量按体重3～5mg/kg，一般为150mg，加入5%葡萄糖溶液250ml，在20分钟内滴入（滴入时间不得短于10分钟），然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min，一日总量1200mg。静脉滴注胺碘酮持续不应超过3～4天。

【PK/PD】口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。口服后4～6小时血药浓度达峰值，约1个月可达稳态血药浓度，半衰期为14～28天，停药后半年仍可测出血药浓度。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。主要在肝内代谢。

【相互作用】①增加华法林的抗凝作用，合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。②增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。③与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。④增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。⑤与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。⑥增加日光敏感性药物作用。⑦可抑制甲状腺摄取。

【注意事项】①必须预防低血钾的发生，并纠正低血钾；应当对QT间期进行监测，如果出现“尖端扭转型室性心动过速”，不得使用抗心律失常药物（应给予心室起搏，可静脉给予镁剂）。②由于存在血流动力学风险（重度低血压、循环衰竭），通常不推荐静脉注射。静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下，且应在持续监护（心电图、血压）下使用，推荐在重症监护室中应用。剂量约为5mg/kg体重。③除体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏外，胺碘酮的注射时间应至少超过3分钟。首次注射后的15分钟内不可重复进行静脉注射，即使随后剂量仅为1安瓿也可能造成不可逆衰竭。④同一注射器中不可混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药品。⑤如胺碘酮需持续给药，应通过静脉滴注方式或微量泵。⑥为避免注射部位的反应，胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。⑦应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。

索他洛尔

【用法用量】口服：一次40～80mg，一日2次。从小剂量开始，逐渐加量。室性心动过速，一日160～480mg。

静脉注射：推荐剂量按体重0.5～1.5mg/kg，用5%葡萄糖20ml稀释，10分钟内缓慢推注，如有必要可在6小时后重复。

【PK/PD】口服吸收完全，几乎达100%，口服后2～3小时达血浆峰值，肝脏首过效应很小，生物利用度为95%，血浆蛋白结合率为50%。长程口服血浆半减期为14～20小时。约75%经尿排出，其余经胆汁排泄。

【相互作用】①延长QT间期的药物不宜与该品合用。②与地高辛合用致心律失常作用较为常见。③与钙拮抗剂合用可产生相加作用而导致低血压。④与利血平、胍乙啶及其他有β-受体阻滞作用的药物合用可降低交感神经张力，导致低血压和严重心动过缓，甚至昏厥。

【注意事项】①下列情况慎用：支气管痉挛性疾病的患者、不稳定性糖尿病患者或自发性低血糖患者、病态窦房综合征患者、肾功能不全者、孕妇或哺乳期妇女、老年人。②用药期间检测血药浓度、血钾、血钙浓度及心电图等。③长期服药的患者宜在1～2周逐渐减量，不宜突然停药。

二、窦性心动过速

（一）定义

成人窦性心律的频率超过100次/分为窦性心动过速。

（二）诊断标准

心电图窦性心率≥100次/分，频率大多在100～150次/分之间，偶有高达200次/分。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

治疗针对病因和去除诱发因素。必要时可选用β受体阻滞剂（见本章第一节心力衰竭）或非二氢吡啶类钙通道阻滞剂。

2.常用药物

维拉帕米

【用法用量】口服：一日240～320mg，分3～4次；缓释制剂：一次120～180mg，一日1次。静脉注射：初始剂量5～10mg（或0.075～0.15mg/kg），稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。如初反应不满意，首剂15～30分钟后再给1次5～10mg或0.15mg/kg。静脉滴注，加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注，每小时5～10mg，一日总量不超过50～100mg。

【PK/PD】口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20%～35%。蛋白结合率为90%。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药2分钟开始，2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时。主要经肾清除，9%～16%经消化道入粪便清除。

【相互作用】①用药期间应监测血压、心率，不要饮酒。②可致卡马西平、环孢素、氨茶碱、奎尼丁或丙戊酸盐血药浓度增加，从而增加毒性。

【注意事项】①下列情况慎用并需进行严密的监护：一度房室传导阻滞；低血压；心动过缓；伴有QRS增宽（>0.12s）的室性心动过速；进行性肌营养不良；急性心肌梗死、肝肾功能不全者。②妊娠期、哺乳期避免使用。③老年人从小剂量开始服用。

三、房性心动过速

（一）定义

房性心动过速简称房速，指起源于心房，且无房室结参与维持的心动过速。

（二）诊断标准

心电图表现为心房率通常为150～200次/分；P波形态与窦性者不同；常出现Ⅱ度房室传导阻滞；P波之间等电位线仍存在；刺激迷走神经不能终止心动过速，仅加重房室传导阻滞；发作开始时心率逐渐加速。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

治疗主要取决于心室率的快慢及患者的血流动力学情况。如心室率不太快且无严重血流动力学障碍，不必紧急处理。洋地黄中毒所致者应首先停用洋地黄，并纠正可能伴随的电解质紊乱。反复发作者可选用β受体阻滞剂、维拉帕米、地尔硫䓬；也可加用ⅠA、ⅠC或Ⅲ类抗心律失常药。

2.常用药物

普鲁卡因胺

【用法用量】口服：250～500mg，每4～6小时1次；紧急复律时5分钟内注射100mg或20分钟内注射200mg，直至有效或总量达1～2g，有效后以1～4mg/min静脉滴注维持。

【PK/PD】口服80%～100%吸收，45～90分钟后血浆浓度达高峰。在肝脏被代谢为乙酰普鲁卡因胺，其生理作用类似于普鲁卡因胺，但强度较弱。

【相互作用】与降压药物合用降压效果加强；可抑制抗胆碱药物对横纹肌效应；与神经肌肉阻滞剂合用神经肌肉阻滞作用增强，时效延长；与其他抗心律失常药物合用增强。

【注意事项】①静脉滴注可使血压下降，应严密观察血压、心率和心律变化。②心室率较快时先控制心室率再用本药。③与神经肌肉阻滞药合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

四、心房颤动

（一）定义

心房颤动简称房颤，是指规则有序的心房电活动消失，代之以快速无序的颤动波，是严重的心房活动紊乱。

（二）诊断标准

1.临床表现

听诊第一心音强弱不等，心律绝对不齐，短绌脉等。

2.心电图

P波消失，代之以大小、形态、间距不等f波，RR绝对不等。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

对房颤的治疗策略包括节律转复、心室率控制和抗凝治疗三个方面。

（1）节律转复：

包括电复律和药物转律。复律药物有普罗帕酮、胺碘酮、伊布利特等。

（2）控制心室率：

β受体阻滞剂（见本章第一节 心力衰竭）、地尔硫䓬和维拉帕米作为一线治疗用来控制房颤患者的心室率；伴有心力衰竭的患者首选地高辛（见本章第一节心力衰竭；难治患者亦可选用胺碘酮。如心率控制不满意，地尔硫䓬或维拉帕米可与地高辛联用。

（3）抗凝治疗：

药物包括维生素K拮抗剂如华法林、直接凝血酶抑制剂如达比加群、直接Xa因子抑制剂如利伐沙班等。对于血栓风险小的患者也可服用抗血小板聚集药，如阿司匹林或氯吡格雷（见第十一章第一节缺血性脑血管病）。

2.常用药物

伊布利特

【用法用量】静脉注射：首次剂量：体重≥60kg患者，1mg；<60kg，0.1ml/kg（相当于0.01mg/kg），10分钟以上；如心律失常未消失，可在首次注射结束10分钟后再次注射等量本品，注射时间持续10分钟。

【PK/PD】静脉注射后，伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加。蛋白结合率约40%。清除半衰期平均约6小时。约82%经尿液排泄，19%从粪便中排出。

【相互作用】①抗心律失常药：Ⅰa类抗心律失常药、Ⅲ类药物均不能和伊布利特注射液同时使用或注射后4小时内使用。②其他延长QT间期的药物可能增加尖端扭转型室速发生的概率。

【注意事项】①本药可能诱发或加重某些患者室性心律失常症状。②不适用于以前有多形性室性心动过速的患者。③使用伊布利特之前，应纠正低钾和低镁血症。注射完本品后，患者应当用连续心电图监测观察至少4小时，或者等到QTc恢复到基线。

华法林

【用法用量】口服：成人常用量，第1～3天，一日3～4mg（年老体弱及糖尿病患者半量即可），3天后可给维持量一日2.5～5mg。

【PK/PD】消化道迅速吸收，生物利用度很高，口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白在体内循环。几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具有微弱的抗凝作用；主要通过肾脏排泄，很少进入胆汁，只有极少量华法林以原形从尿排出。

【相互作用】①阿司匹林、氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑、西咪替丁等药物能增强抗凝作用。②灰黄霉素、利福平、维生素K等能减弱抗凝作用的药物。

【注意事项】①老年人及妇女经期慎用。②应严密观察病情及出血情况，并依据凝血酶原时间、INR值调整用量。

达比加群酯

【用法用量】口服每次150mg，每天2次；肌酐清除率15～30ml/min的房颤患者，达比加群用药剂量为75mg，每天2次。

【PK/PD】主要经由肾脏排泄，它不通过细胞色素P450代谢，不会影响其他依赖此系统的药物代谢。

【相互作用】与利福平、卡马西平、苯妥英钠等合用时会降低本药浓度；与以下药物合用时可能会增加出血风险：抗凝药（如肝素、低分子肝素）、溶栓药、华法林、利伐沙班以及抗血小板聚集药物；与P-gp抑制剂如胺碘酮、维拉帕米、酮康唑、克拉霉素等合用可致本品血药浓度升高。

【注意事项】①出血风险高时应慎用。②发生急性肾衰竭时应停用本品。

利伐沙班

【用法用量】口服：一次10mg，每日1次。

【PK/PD】绝对生物利用度较高（80%～100%）。吸收迅速，服用后2～4小时达到最大浓度。与血浆蛋白的结合率较高，约为92%～95%。约有2/3通过肝代谢降解，然后其中一半通过肾脏排出，另外一半通过粪便途径排出。平均消除半衰期为7～11小时。

【相互作用】①与酮康唑、利托那韦、HIV蛋白酶抑制、克拉霉素、红霉素等合用时出血风险升高。②抗凝血药、非甾体抗炎药、血小板聚集抑制剂使其出血风险升高，应该特别谨慎。③利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥或圣约翰草，使利伐沙班的平均AUC下降，同时药效也平行降低。

【注意事项】肾损害、肝损害患者慎用。

五、心房扑动

（一）定义

心房扑动简称房扑，是介于房速和心房颤动之间的快速性心律失常。健康者很少见，多伴有器质性心脏病。

（二）诊断标准

其诊断主要依据心电图，其特征为：心房活动呈现规律的锯齿状F波，F波之间的等电位线消失。典型房扑的频率为250～300次/分，心室律规则或不规则，与房室传导比例有关。

（三）治疗原则

1.治疗原则

控制心室率、及时复律。Ⅰ型房扑应首选射频消融治疗。

2.常用药物

β受体阻滞剂、地尔硫䓬、维拉帕米和地高辛可用来控制静息时的心室率。此外，胺碘酮也可用来转复心律，并可用胺碘酮或索他洛尔来维持窦律。

药物用法见其他各章节。

六、室上性心动过速

（一）定义

室上性心动过速简称室上速。大多数心电图表现为QRS波形态正常、RR间期规的快速心律。包括窦房折返性心动过速、房室结内折返性心动过速、房室折返性心动过速。

（二）诊断标准

临床表现为阵发性心悸，突发突止，少见心绞痛、晕厥等，心电图心率一般为150～250次/分，节律规整；QRS波形态与时限正常，也可增宽。心电生理检查可诱发和终止。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

控制心室率，可预防其发生，建议射频消融治疗。药物治疗可选用静脉注射腺苷、注射维拉帕米或普罗帕酮。如有明显心功能不全，则可选用洋地黄苷（见本章第一节 心力衰竭）或胺碘酮静脉注射。急性宽QRS波心动过速，应首选直流电转复。抗心律失常药物可选用普罗帕酮、索他洛尔，伴有心功能不全者选用胺碘酮更为安全。射频消融术是根治阵发性室上性心动过速的最佳选择。

2.常用药物

腺苷（三磷酸腺苷）

【用法用量】静脉注射：成人，起始剂量为6mg，若1～2分钟内未见症状改善，第二次或第三次给予12mg直至症状改善。

【PK/PD】静脉注射给药后，很快进入血液循环中，并被清除细胞摄取，很快被代谢掉，半衰期小于10秒，主要由细胞摄取而清除。

【相互作用】其他作用于心脏的药物（如β-肾上腺素阻断剂、强心苷、钙通道阻滞剂）、腺苷受体拮抗剂（如咖啡因、茶碱）、腺苷作用增强剂（如潘生丁），一般不宜在至少5个半衰期内使用。

【注意事项】①严重肝功能不全者不可使用。②下列情况慎用：肾功能不全者、止血缺陷者、孕妇及哺乳期妇女、I度房室传导阻滞及房室束传导分支阻滞者、植物性神经功能障碍、瓣膜狭窄性心脏病、心包炎或心包积液、狭窄性颈动脉病、未校正容量减少者、与支气管狭窄无关的阻塞性肺部疾病、哮喘。

七、室性心动过速

（一）定义

室性心动过速简称室速，是起源于希氏束分支以下的特殊传导系统或者心室肌的连续3个或3个以上的异位心搏。

（二）诊断标准

心电图检查表现为3个或3个以上的室性期前收缩连续出现；QRS波形态畸形，时限超过0.12秒，ST-T波方向与QRS波主波方向相反；心室率通常为100～250次/分，心律规整，但可略不规则；房室分离，心室夺获与室性融合波。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

无症状或无血流动力学影响，处理原则与室性期前收缩相同。持续性室性心动过速发作首选为静脉注射利多卡因，亦可选用静脉注射普罗帕酮，但不宜用在急性心肌梗死或伴有心力衰竭患者。此时，胺碘酮是最常选用的药物。如患者已发生休克、心绞痛、心力衰竭等临床表现，则应立即采用直流电复律。尖端扭转型室性心动过速静脉给予硫酸镁，通常是有效的β受体阻滞剂。

2.常用药物

利多卡因

【用法用量】静脉注射：首次50～100mg，缓慢静脉注射2～3分钟，必要时每5分钟重复，1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。最大维持量为每分钟4mg。静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。

【PK/PD】静注后立即起效（约45～90秒），持续10～20分钟。持续静滴3～4小时达稳态血药浓度。组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。麻醉强度大、起效快、弥散力强，90%经肝脏代谢，代谢物具有药理活性，持续静滴24小时以上者。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。由肾脏排泄。药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【相互作用】①与西咪替丁及β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，使利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应；与β受体阻断剂合用时应调整利多卡因剂量，并与心电监护同时监测利多卡因血药浓度。②与下列药品有配伍禁忌：两性霉素B、氨苄西林、美索比妥、磺胺嘧啶。③巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓、窦性停搏。④与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。⑤异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

【注意事项】①下列情况慎用：肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。②应注意监测血压、心电图，如出现P-R间期延长或QRS波增宽等其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

八、心室颤动及心室扑动

（一）定义

两者均为致命性心律失常，是指心室发生无序的激动，致使心室规律有序的激动和舒缩功能消失。

（二）诊断标准

1.临床表现

意识丧失、抽搐、呼吸停止，听诊心音消失，脉搏触不到，血压测不到。

2.心电图特征

（1）室扑：

QRS波群T波难以辨认，代之以规则、振幅高大的正弦波群，频率150～300/分。

（2）室颤：

QRS-T波消失，代之以形状不一、大小不等、极不规则的心室颤动波，频率为250～500次/分。常见于急性心肌梗死等严重器质性心脏病、药物中毒、电解质紊乱等患者，并多见于心脏性猝死。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

积极抢救，按心肺脑复苏原则进行。最佳方法为非同步直流电除颤复律术。肾上腺素为主要抢救药物，酌情选用利多卡因等。

2.常用药物

肾上腺素

【用法用量】皮下注射或肌内注射：常用量一次0.25～1mg。极量一次1mg。

【PK/PD】静注后，作用维持不到1小时。T1/2根据注射的快慢为1分钟至数分钟。静注后约40%～50%以原形排出。皮下注射由于局部血管收缩使吸收缓慢，肌内注射吸收较皮下注射为快。皮下注射约6～15分钟起效，作用维持1～2小时，肌注作用维持80分钟左右。本药可通过胎盘，不易透过血-脑脊液屏障。

【相互作用】①α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。②与洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致心律失常。③与β受体阻滞剂合用，两者的β受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支气管收缩。④与其他拟交感胺类药物合用，易出现心血管作用加剧。⑤与硝酸酯类合用，本品的升压作用被抵消，但硝酸酯类的抗心绞痛作用减弱。

【注意事项】①下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病、孕妇及哺乳期妇女、儿童、老年人。②用量过大或皮下注射误入血管后，可引起血压突然上升导致脑出血。

九、窦性心动过缓

（一）定义

窦性心动过缓成年人窦性心律的频率低于60次/分称为窦性心动过缓。常为正常生理状况，也可见于某些心脏、全身性疾病、药物引起等。

（二）诊断标准

心电图表现为窦性心律，频率小于60次/分。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

无症状者一般无需处理，有症状者则针对病因处理，可使用阿托品，症状重者需用起搏器治疗。

2.常用药物

阿托品

【用法用量】抗心律失常成人静脉注射0.5～1mg，按需可1～2小时一次，最大用量为2mg。小儿按体重静注0.01～0.03mg/kg。

【PK/PD】肌注后15～20分钟血药浓度峰值，口服为1～2小时，作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。主要通过肝细胞酶的水解代谢，约有13%～50%在12小时内以原形随尿排出。易从胃肠道及其他黏膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应T1/2为3.7～4.3小时。血浆蛋白结合率为14%～22%。一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。

【相互作用】与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧；与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用；与甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。

【注意事项】①哺乳期妇女：可分泌入乳汁，并有抑制泌乳的作用。②妊娠：静脉注射本品可使胎儿心动过速。③儿童用药：婴幼儿对本品的毒性反应及其敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的儿童，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。④老年人用药：老年人容易发生抗M胆碱样不良反应，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。⑤下列情况应慎用：脑损害者（尤其是儿童）、心脏病（特别是心律失常、充血性心功能衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等）、反流性食管炎、溃疡性结肠炎。⑥对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。

十、房室传导阻滞

（一）定义

房室传导阻滞：为房室交界区对冲动传导时间延缓或阻断所致。根据阻滞程度可分为一、二、三度。

一度房室传导阻滞：指房室间传导时间延长>0.20秒，房室传导比例仍为1：1。

二度房室传导阻滞：根据房室传导特点又可分为两型（Ⅰ型及Ⅱ型）。Ⅰ型心电图为房室传导时间逐渐延长，最终发生心室搏动脱落，而后房室传导时间再次缩短，重复发生上述现象，并周而复始。Ⅱ型心电图为房室传导时间固定，但在若干周期后可出现一次或数次心室搏动脱落。

三度房室传导阻滞为完全性房室传导阻滞，心电图表现为心房与心室的收缩完全分离。

（二）诊断标准

主要根据心电图诊断。

（三）治疗原则和常用药物

1.治疗原则

一度患者多无需治疗或仅作病因治疗。二度Ⅰ型无需特殊处理或病因治疗。二度Ⅱ型及三度患者则都必须治疗，原则上心室率<50次/分，应首选起搏器治疗。在无条件时可短期应用阿托品或肾上腺素β受体兴奋剂，如异丙肾上腺素。

2.常用药物

异丙肾上腺素

【用法用量】本品宜用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释，不宜以氯化钠注射液稀释。静脉滴注：成人常用量，开始以每分钟8～12μg速度滴注，调整滴速以达到血压升到理想水平；维持量为每分钟2～4μg，必要时可增加，需注意保持或补足血容量。儿童常用量：开始按体重每分钟0.02～0.1μg/kg速度滴注，按需要调节滴速。

【PK/PD】静脉给药：静脉给药的半衰期为1分钟至数分钟，24小时内几乎完全随尿排出，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物占50%。

【相互作用】①三环类抗抑郁药可增强本药的升压作用。②单胺氧化酶抑制药合用，可增加本药的不良反应。③洋地黄类合用，可加剧心动过速，禁忌合用。④钾盐可导致血钾增高，增加本药对心肌的兴奋作用，易引起心律失常。⑤普萘洛尔可拮抗本药对心脏的兴奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。⑥可降低茶碱的血药浓度。

【注意事项】①与其他肾上腺素类药物有交叉过敏反应。②慎用：糖尿病、高血压、惊厥。③使用本药时应监测血钾浓度。