2.42　六轴子

Ⅰ药材简介

为杜鹃花科植物羊踯躅Rhododendron molle（Bl.）G.Don的果实^［1］。9～10月果实成熟而未开裂时采收，晒干。

【性味归经】味苦，性温，有毒。

【功能主治】祛风燥湿，散瘀止痛，定喘，止泻。主治风寒湿痹，关节肿痛，跌打损伤，喘咳，泻痢，痈疽肿毒。

【用法用量】内服：研末，0.1～0.3g；煎汤，0.3～0.9g；或入丸、散；或浸酒。外用：适量，研末调敷。

Ⅱ活性成分

六轴子成熟果实中含八厘麻毒素，就是日本羊踯躅素Ⅲ，羊踯躅素Ⅰ及羊踯躅素Ⅱ。八厘麻毒素即为六轴子的重要活性成分。

八厘麻毒素（rhomotoxine）

别名：梫木毒素

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C₂₂H₃₆O₇　　412.51

【活性】

六轴子具有镇痛作用，电刺激小白鼠尾法实验表明，粉剂的作用较浸剂、酊剂强。腹腔注射0.3～0.6g/kg六轴子注射液，可使狗、猫心率减慢，血压下降。服用过量六轴子可出现心动过缓、休克等毒性反应，但均为暂时性，给予阿托品可立即解除，八厘麻毒素小鼠腹腔注射的LD₅₀为0.52mg/kg^［2］。

【提取分离】

取干燥的羊踯躅成熟果实碾碎，先加入80%的乙醇浸泡12 h以上，然后用80%的乙醇加热回流提取3～5h，连续4次，合并滤液，减压浓缩回收乙醇，得深褐色提取物。再依次以乙酸铅、碱式乙酸铅沉淀完全，滤液用饱和硫酸钠及硫化钠脱铅，以等量氯仿萃取10次，回收氯仿，减压浓缩萃取液，得灰白色固体。

将灰白色固体以200～300目硅胶G进行柱色谱，用氯仿-丙酮-甲醇梯度洗脱（体积比由140∶10∶5过渡到120∶10∶5），分段收集洗脱液，减压浓缩、蒸干，再用洗脱剂重结晶得白色针状结晶，即八厘麻毒素精制品^［2］。

【八厘麻毒素的测定】

取本品粉末1g，用10mL 75%丙酮水浸泡2h，超声提取3次，30min/次，过滤，滤液蒸干，加10mL甲醇溶解，即得到供试样品。取5μL注入HPLC系统，在下列色谱条件下进行色谱分析：Agilent SB C₁₈（4.6mm×250mm）。流动相：甲醇-水（40∶60）。流速：1mL/min，柱温30℃，检测器为ELSD（Varian 380-LC）。ELSD参数：雾化器温度55℃，漂移管温度80℃，气体压力25Psi，载气速度1.6 L/s，增益为500^［3］。

参考文献

［1］ 国家中医药管理局.中华本草［M］.上海：上海科学技术出版社，1999，6：36-37.

［2］易卫平，邱汉婴，郑锦鸿等.八厘麻毒素的提取分离、改造及药理作用［J］.中国新药杂志，2006，15（19）：1655-1658.

［3］张枝润.两种杜鹃花属植物化学成分及质量标准研究［D］.昆明：昆明理工大学，2012.