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氟哌啶醇 Haloperidol

【其他名称】

氟哌丁苯,氟哌啶苯,氟哌醇,卤比醇,Serenase。

【药理作用特点】

本药可阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺神经元的效应,促进脑内多巴胺的转化,还可阻断自主神经系统的肾上腺素受体产生相应的生理作用。有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。本药口服吸收迅速而完全 ,t max为3~6小时,肌内注射吸收较快, t max为10~20分钟,有效浓度可持续约72小时,在体内分布广泛,肝中浓度较高,少量分布于骨骼肌中,可透过血脑屏障。在体内有一定蓄积。血浆蛋白结合率约92%。几乎全部在肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大部分经肾随尿排泄,部分由胆汁排泄。 t 1/2为13~35小时。

【适应证】

适用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合征及焦虑性神经症;也适用于止吐、顽固性呃逆;还适用于脑器质性精神障碍。

【用法和用量】

儿童剂量:口服。抽动秽语综合征,开始每天0.05mg/kg,分2~3次服,5~7天后酌情增至每天0.075mg/kg;孤独症,2岁以上,每天0.5~4mg/kg,每天一次;精神病,6~12岁,开始每天0.025~0.05mg/kg,分2~3次服,5~7天后酌情增至每天0.05~0.15mg/kg。肌内注射,每次1~3mg,每4~8小时一次,最大剂量每天0.1mg/kg。成人剂量:治疗抽动秽语综合征,口服,每次1~2mg,每天2~3次;精神分裂症,口服,从小剂量开始,起始剂量每次2~4mg,每天2~3次,逐渐增加至常用量每天10~40mg,维持剂量每天4~20mg,均分为2~3次;兴奋躁动和精神运动性兴奋,肌内注射,每次5~10mg,每天2~3次,安静后改为口服,静脉注射或静脉滴注,每次10~30mg,每8小时一次,加入25%葡萄糖注射液内缓慢注入或加入5% 250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注,好转后改口服。

【不良反应】

①常可引起锥体外系反应,出现颈部与上、下肢肌肉僵直,双手和手指震颤或发抖,头面部、口部或颈部抽动等症状;②可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘、腹泻、唾液分泌过多等消化道症状,偶可发生肠梗阻;③可有失眠或嗜睡、头痛、头晕、眩晕、淡漠,焦虑、迟发性运动障碍、静坐不能、烦躁不安等,亦可发生严重的抑郁症状;④可诱发癫痫发作;⑤可引起高血压或直立性低血压、心律失常、心肌损伤、心脏停搏等;⑥可引起内分泌混乱、抗利尿激素分泌异常,出现低血糖、体重增加、高热及神经阻滞剂恶性综合征等;⑦可有咽痛、急性喉部肌张力障碍;⑧亦可发生重症肌无力、横纹肌溶解、髋关节骨折等;⑨亦可见白细胞减少、中性粒细胞减少等;⑩可引起胆汁淤积性肝病,出现黄疸; 可有脂溢性皮炎、斑丘疹、痤疮型皮疹、红斑结节、斑秃和光敏反应等。

【注意事项】

①对本药过敏及有基底核病变、帕金森病、帕金森综合征、重症肌无力、严重心脏病、严重中枢神经抑制状态、骨髓抑制患者禁用;②儿童和肺、肝、肾功能不全、心绞痛、癫痫、尿潴留、青光眼、甲状腺功能亢进或中毒性甲状腺肿大、急性血卟啉病等患者慎用;③用药期间饮酒,可促进酒精中毒,导致严重的低血压和深度昏迷;④用药期间喝茶或咖啡,会影响本药吸收,降低疗效;⑤应用本药需注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显效,巩固治疗后,逐渐减至最低有效量维持;⑥儿童用药每天递增量不超过0.5mg;⑦不可突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心率加快、失眠及病情恶化。

【剂型和规格】

片剂:2mg,4mg。注射剂:5mg/1ml。