儿科医生案头药物速查
上QQ阅读APP看书,第一时间看更新

普罗帕酮 Propafenone

【其他名称】

心律平,丙胺苯丙酮,悦复隆,利他脉,Rythmol,Arythmol,Rytmonorm,Baxarytmon,Fenopraine。

【药理作用特点】

本药系Ⅰc类抗心律失常药。能抑制心肌和浦肯野纤维的快Na +内流,减慢动作电位0相去极化速度。可延长所有心肌组织的传导,并减少心肌的自发兴奋性,延长心房及房室结的有效不应期,对房室旁路的前向和逆向传导有效不应期亦有延长作用,并可产生完全性阻滞;还可提高心肌细胞阈电位,能显著降低心肌细胞自律性,抑制触发激动。尚有微弱的钙拮抗作用,对心肌收缩力有轻度至中度的抑制作用,可减少搏出量。对冠状动脉和支气管平滑肌亦有松弛作用。本药口服吸收好,具有明显的首关效应,服后0.5~1小时起效, t max为2~3小时,作用时间可维持6~8小时。有效血药浓度为588~800ng/ml,个体差异较大,中毒血药浓度约1000ng/ml。体内主要分布在肺组织,血浆蛋白结合率为97%,在肝内代谢为有活性的5-羟基和 N-去丙基普鲁帕酮,原形和代谢产物经肠道和肾排出。 t 1/2快代谢患者为2~10小时,慢代谢患者为10~32小时。

【适应证】

适用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防及各种期前收缩的治疗。静脉注射适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,每次5~6mg/kg,每6~8小时一次,见效后逐渐改为维持量每次2~3mg/kg,每天2~3次;静脉注射,每次1~2mg/kg加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中,在10分钟内缓慢注入,若无效,10~20分钟后可重复一次,总量不超过每天5mg/kg,见效后改为每分钟0.5~1mg静脉滴注或口服维持。成人剂量:口服,每次0.1~0.15g,每6~8小时一次,见效后逐渐改为维持量每次0.15g,每天2~3次,最大剂量不超过每天900mg;静脉注射,每次70mg,加入5%~10%葡萄糖注射液10~20ml中,在10分钟内缓慢注入。若无效,10~20分钟后可重复一次,总量不超过每天210mg,见效后改为每分钟0.5~1mg静脉滴注或口服维持。

【不良反应】

①与剂量相关,主要有口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致;②可有头痛、头晕、视物模糊;其后可出现胃肠道障碍,如恶心、呕吐、便秘等;③个别患者可出现胆汁淤积性肝损伤,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常;④有个别患者出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。

【注意事项】

①无起搏器保护的窦房结功能障碍患者、严重房室传导阻滞患者、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭患者、心源性休克及严重低血压患者禁用;②心肌严重损害者,严重的心动过缓患者、肝肾功能不全患者及明显低血压患者慎用;③本药有局部麻醉作用,宜在饭后与饮料或食物同时吞服,不得嚼碎;④静脉给药时,应严密监测血压、心率及心电图。

【剂型和规格】

片剂:50mg,100mg,150mg。胶囊剂:100mg,150mg。注射剂:17.5mg,35mg,70mg。