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普萘洛尔 Propranolol
【其他名称】
心得安,萘心安,恩特来,萘氧丙醇胺,Inderal。
【药理作用特点】
本药系非选择性β受体拮抗药。拮抗心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。阻断心脏上的β 1、β 2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。本药亦可通过中枢、肾上腺素神经元阻滞,抑制肾素释放及心排血量降低等作用,用于治疗高血压。竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β 2受体,降低血浆肾素活性,可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。此外,有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca 2+转运有关。本药口服吸收较完全 ,t max为1~1.5小时。但有明显首关效应,生物利用度仅30%,进食后生物利用度可增加。能透过血脑屏障,也可透过胎盘。血浆蛋白结合率约93%,其结合能力与遗传有关。在肝广泛代谢,大部分代谢产物和少量原形经肾随尿排泄。 t 1/2为2~3小时。
【适应证】
适用于作为二级预防,降低心肌梗死病死率;高血压(单独或与其他抗高血压药合用);劳力性心绞痛;控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起的心律失常;也适用于洋地黄疗效不佳的心房扑动、心房颤动心室率的控制;还适用于顽固性期前收缩,改善患者的症状;减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与晕厥等症状;配合α受体拮抗药用于嗜铬细胞瘤患者控制心动过速,以及控制甲状腺功能亢进症的心率过快和治疗甲状腺危象。
【用法和用量】
儿童剂量:心律失常,口服,每天0.5~1mg/kg,每6~8小时一次,饭前、睡前服用,根据心律失常的控制情况及耐受程度调整用量,最大剂量不超过60mg/d;严重心律失常,静脉注射,每次0.01~0.05mg/kg,6~8小时可重复,以5%葡萄糖稀释后注入,最大剂量每次1mg。高血压,口服,开始每天0.5~1mg/kg,每6~12小时一次,必要时隔3~5天可调整剂量一次,可增至每天2~4mg/kg。成人剂量:心律失常,每次10~30mg,每天3~4次,饭前、睡前服用,根据心律失常的控制情况及耐受程度调整用量,最大剂量每次40mg,维持量每次10~40mg,每天3~4次,可作为长期治疗。严重心律失常,静脉注射,紧急时立即将本药1mg以5%葡萄糖稀释后于1分钟内缓慢注入,必要时每2分钟可重复一次,直至总量达清醒状态10mg,麻醉状态5mg,静脉给药时严密监护。高血压,口服,初始剂量10mg,每天3~4次,根据血压控制及患者耐受情况逐渐调整剂量,至血压控制达标,一般每天30~90mg。本药不适用于高血压急症的治疗,高血压时不应静脉给予。心绞痛,口服,开始时5~10mg,每天3~4次;每3天可增加10~20mg,可渐增至每天200mg,分次服。心肌梗死,口服,每天30~240mg,分2~3次。肥厚型心肌病,口服,每次10~20mg,每天3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。嗜铬细胞瘤,每次10~20mg,每天3或4次;术前用3天,一般应先用α受体拮抗药,待药效稳定后加用本药;如不能手术,则给予本药每天30mg长期治疗。
【不良反应】
①可出现眩晕、神志不清、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;②可引起头晕(低血压所致)和心率过慢(每分钟50次以下);③少数可发生支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;④更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(变态反应)、出血倾向(血小板减小)。
【注意事项】
①支气管哮喘、心源性休克、二度或三度房室传导阻滞、重度或急性心力衰竭及窦性心动过缓患者禁用;②充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能减退、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾衰竭患者等慎用;③不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等;④本药可引起糖尿病患者血糖降低,但对非糖尿病患者无降糖作用,故糖尿病患者应定期检查血糖;⑤服用本药期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等;⑥可空腹口服或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度;⑦β受体拮抗药的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本药时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外;⑧冠心病及甲状腺功能亢进症患者使用本药不宜骤停。长期用本药者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。
【剂型和规格】
片剂:10mg。注射剂:5mg。