儿科医生案头药物速查
上QQ阅读APP看书,第一时间看更新

托吡酯 Topiramate

【其他名称】

妥泰,托佩马特,Topamax,Epitomax,Topimax。

【药理作用特点】

本药系一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药。可选择性阻断电压依赖的钠通道,抑制神经元持续去极化导致的反复电位发放,作用与使用本药后的时间密切相关;还可增强抑制性中枢神经递质,增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流;并可降低谷氨酸AMPA受体的活性,具有抑制兴奋性中枢神经递质的作用。本药口服吸收良好 ,t max为1.75~4.3小时 ,t max长短与口服剂量呈直线相关。对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性,不需要进行定期的血药浓度监测。血浆蛋白结合率为9%~17%。本药代谢程度较低,但与苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等酶诱导剂合用时,代谢加速。大部分经肾随尿排出。 t 1/2为18~23小时。

【适应证】

适用于癫痫单纯部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛发作,及伦-加(Lennox-Gastaut)综合征等难治性癫痫发作的辅助治疗。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,2岁以上,第1周每晚25mg,每1~2周增加每天1~3mg/kg,具体加量视疗效和患儿反应决定,以后维持量每天5~9mg/kg,分2次服,最大剂量每天30mg/kg;或6岁以上,开始,每天0.5~1mg/kg,分2次,每1~2周每天增加0.5~1mg/kg,直至有效,维持量一般每天3~6mg/kg,分2次;宜整片吞服。成人剂量:口服,开始,每天50mg,分2次,以后每周或每2周增加25~50mg,直至有效,一般每天0.2~0.4g,分2次,宜整片吞服,剂量应根据临床疗效及患者耐药程度进行调整,最大剂量每天0.5g。

【不良反应】

①可有头痛、头晕、疲劳、嗜睡、焦虑、抑郁、情绪不稳、精神错乱、注意力下降、语言障碍、共济失调、复视和眼球震颤,个别患者服用后可发生轻度偏瘫和脑炎;②可引起体重增加或体重减轻;③可引起贫血;④可见恶心、呕吐、胃肠胀气、食欲缺乏、腹泻、便秘等;⑤可引起尿道感染、尿频、尿失禁、排尿困难、肾结石等;⑥可见呼吸急促、咳嗽和支气管炎等症状;⑦可引起痤疮、脱发等;⑧可引起运动过度或减少、肌张力过高、关节痛和肌无力等;⑨可引起病毒性感染等;⑩偶有因急性近视继发闭角型青光眼; 可见血清碳酸根浓度降低,出现过度换气等症状,故治疗期间应监测基线和周期血清碳酸氢根水平。

【注意事项】

①对本药过敏、泌尿道结石、肝肾功能不全患者禁用;②感觉异常、精神行为异常者慎用;③不宜与乙醇或其他中枢神经抑制药合用;④应大量饮水预防肾结石;⑤停药需逐渐减量,以免引起癫痫发作。

【剂型和规格】

片剂:25mg,50mg,100mg。胶囊剂:15mg,25mg。