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拉莫三嗪 Lamotrigine
【其他名称】
拉米克妥,利必通,Lamictal。
【药理作用特点】
本药系一种苯基三嗪类抗癫痫药,是封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞药。可抑制钠内流,增加神经元的稳定性;能抑制脑内谷氨酸和天冬氨酸诱发的暴发性放电,阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化,但不抑制正常神经兴奋传导。其抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。本药口服吸收迅速而完全 ,t max为0.5~5小时,进食后的峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约55%。没有明显的首过代谢。主要在肝与葡糖醛酸结合代谢,代谢产物无药理活性,94%以上经肾随尿排出,仅少量随粪排出。 t 1/2为6.4~30.4小时,如在服用丙戊酸钠基础上加用本药 ,t 1/2可延长至11.2~51.6小时。
【适应证】
适用于复杂部分性发作或继发性全身强直阵挛发作的辅助治疗,尤适用于对其他抗癫痫药控制不佳时的辅助治疗;也适用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,2岁以上,与丙戊酸钠合用时,开始,每天0.15mg/kg,每天一次,连服2周;随后每次0.3mg/kg,每天一次,连服2周;此后,应每隔1~2周增加一次剂量,最大增加量为0.3mg/kg,直至达到最佳的疗效,通常达到最佳疗效的维持量为每天1~5mg/kg,顿服或分2次服用。与具有酶诱导作用的抗癫痫药合用时,开始每天0.6mg/kg,分2次服,连服2周;随后每天1.2mg/kg,分2次服,连服2周;此后,应每隔1~2周增加一次剂量,最大增加量为1.2mg/kg,直至达到最佳的疗效,通常达到最佳疗效的维持量是每天5~15mg/kg,分2次服用。成人剂量:口服,单用,开始每次25mg,每天一次,连服2周;随后每次50mg,每天一次,连服2周,此后,应每隔1~2周增加剂量,最大增加量为50~100mg,直至达到最佳的疗效,通常达到最佳疗效的维持量为每天100~200mg,顿服或分2次服用;与丙戊酸钠合用时,开始,每天125mg,每天一次,连服2周,随后每天25mg,每天一次,连服2周,此后,应每隔1~2周增加一次剂量,最大增加量为每天25~50mg,直至达到最佳的疗效,通常达到最佳疗效的维持量为每天100~200g,顿服或分2次服用;与具有酶诱导作用的抗癫痫药合用时,开始每次50mg,每天一次,连服2周;随后每天100g,分2次服,连服2周,此后,每隔1~2周增加一次剂量,最大增加量为100mg,直至达到最佳疗效,通常达到最佳疗效的维持量为每天200~400mg,分2次服,个别患者需服用每天700mg才能达到所期望的疗效。
【不良反应】
①可有头痛、眩晕、嗜睡、嗅觉丧失、视物模糊、复视、共济失调、自杀倾向等反应;②可有食欲减退、恶心、呕吐、腹胀等不良反应;③偶见面部皮肤水肿、肢体坏死、光敏性皮炎等,罕见中毒性表皮坏死溶解综合征;④可引起粒细胞缺乏、血小板减少、弥散性血管内凝血等;⑤可导致中枢性尿崩症患者发生低钠血症,偶见血尿;⑥可引起急性肝炎、急性肝衰竭;⑦较少见肌无力、背部疼痛、横纹肌溶解等;⑧可发生狼疮样综合征、脉管炎等。
【注意事项】
①对本药过敏、2岁以下儿童、伴有病毒感染患者禁用;②心、肝、肾功能不全者慎用;③进餐时服用本药可减轻胃肠道的刺激;④与其他抗癫痫药合用,应尽可能对这些药物进行监测血药浓度;⑤不宜与已知可导致皮疹的抗生素合用;⑥不宜突然停药,以免发生癫痫反弹发作。
【剂型和规格】
片剂:25mg,50mg,100mg,150mg,200mg。